PEPTIDES4ALL PT-141 (Bremelanotida) – Agonista de Melanocortina para la Función Sexual e Investigación Neuroendocrina

PEPTIDES4ALL PT-141, también conocido como Bremelanotida, es un análogo peptídico sintético de la hormona estimulante de melanocitos α (α-MSH) perteneciente a la familia de agonistas del receptor de melanocortina. Inicialmente desarrollado como parte de la investigación sobre el bronceado, los profundos efectos sobre la excitación sexual y la función eréctil de PT-141 se descubrieron de manera fortuita durante los primeros estudios clínicos. Desde entonces, se ha convertido en una molécula fundamental en el estudio del deseo sexual, los mecanismos de excitación y la regulación neuroendocrina central.

A diferencia de los inhibidores tradicionales de la fosfodiesterasa tipo 5 (como sildenafil o tadalafil), que actúan periféricamente sobre el músculo liso vascular, PT-141 actúa de forma central activando receptores de melanocortina (MC3R y MC4R) dentro del hipotálamo, una región del cerebro responsable de la motivación sexual y el control autónomo. Este mecanismo de acción neurogénico lo hace particularmente valioso para la investigación en modulación central de la libido, señalización de neurotransmisores y vías no vasculares de la respuesta sexual.

En modelos preclínicos y clínicos, PT-141 ha demostrado inducción rápida y dependiente de la dosis de la excitación sexual y la actividad eréctil, incluso en sujetos con respuesta limitada o nula a terapias estándar con inhibidores de PDE-5 (PubMed; Nature). Además, la aprobación de Bremelanotida para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres premenopáusicas subraya su potencial más amplio para explorar las vías del deseo sexual femenino y la regulación dopaminérgica central (PMC).

Más allá de la función sexual, el sistema de melanocortina ha sido implicado en el equilibrio energético, la regulación del estado de ánimo y la neuroprotección, posicionando a PT-141 como un compuesto experimental único para estudiar la plasticidad de redes neuronales, los circuitos de recompensa y la señalización hipotalámica.

Con su formulación liofilizada de alta pureza, PEPTIDES4ALL PT-141 proporciona una herramienta de investigación robusta y reproducible para investigar la farmacología de los receptores de melanocortina, la señalización peptídica del sistema nervioso central y los mecanismos neuroendocrinos subyacentes a la excitación, la motivación y la adaptación al estrés.

Evidencia Científica y Resultados de Investigación

• Inicio Rápido de Erección y Excitación Sexual – En ensayos humanos, la administración sistémica de PT-141 produjo aumentos dependientes de la dosis en la actividad eréctil incluso en pacientes con respuesta previa inadecuada a inhibidores de PDE-5. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12851303/

• Agonismo del Receptor de Melanocortina – PT-141 se une a receptores centrales de melanocortina (especialmente MC3R y MC4R), activando vías de señalización neuronal en el hipotálamo vinculadas a la libido y la excitación. https://www.nature.com/articles/3901200

• Eficacia en la Disfunción Eréctil – En estudios controlados cruzados, dosis de 4 mg y 6 mg mejoraron significativamente la respuesta eréctil sobre placebo, mostrando promesa como alternativa para pacientes con DE. https://www.nature.com/articles/3901200

• Uso Potencial en la Disfunción Sexual Femenina – Bremelanotida está aprobada por la FDA para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres premenopáusicas, indicando su capacidad para modular el deseo sexual más allá de la función eréctil masculina. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8788464/

• Respuesta a la Dosis y Perfil de Seguridad – Dosis superiores a 1.0 mg indujeron respuestas eréctiles estadísticamente significativas en sujetos masculinos sanos; el péptido fue generalmente bien tolerado en los ensayos. https://www.nature.com/articles/3901200

Beneficios Clave de la Investigación y Aplicaciones

• A diferencia de los inhibidores de PDE-5 (que actúan sobre los vasos sanguíneos periféricos), PT-141 actúa a través de vías neuronales centrales, por lo que puede inducir excitación y erección incluso sin estimulación visual o táctil directa.

• Algunos estudios muestran que la coadministración de PT-141 y sildenafil (un inhibidor de PDE-5) tiene un efecto aditivo, produciendo respuestas eréctiles más fuertes que el sildenafil solo. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0090429504012725

• Investigaciones iniciales indican que PT-141 puede elevar la presión arterial modestamente y causar náuseas, pero estos efectos secundarios tienden a ser transitorios y dependientes de la dosis. https://www.nature.com/articles/3901200

Presentación y Manejo

• Forma: Suministrado como péptido liofilizado en vial estéril.
• Reconstitución: Usar agua bacteriostática o procaína al 2%; agitar suavemente (no agitar vigorosamente).
• Almacenamiento: Conservar a –20 °C, protegido de la luz y la humedad. Después de la reconstitución, usar según los protocolos de investigación y manejar en condiciones estériles.

Uso previsto

Solo para fines de investigación. Debe manejarse de acuerdo con los protocolos institucionales y las directrices éticas.