PEPTIDES4ALL Cagrilintide – Análogo de Amilina de Acción Prolongada para Investigación Metabólica

PEPTIDES4ALL Cagrilintide representa un péptido de investigación de próxima generación diseñado para avanzar en la comprensión científica del equilibrio energético, la regulación del apetito y el metabolismo de la glucosa. Como un análogo de acción prolongada de la hormona pancreática amilina, Cagrilintide ha sido diseñado con afinidad mejorada por el receptor y estabilidad metabólica, extendiendo su duración de acción mucho más allá de la amilina nativa.

Mediante la unión selectiva a subtipos de receptores de amilina (AMY1R, AMY2R y AMY3R), Cagrilintide imita los roles fisiológicos naturales de la amilina—ralentizando el vaciamiento gástrico, mejorando las señales de saciedad y reduciendo la ingesta calórica. Estas propiedades lo convierten en un modelo excepcional para investigaciones preclínicas sobre los mecanismos de obesidad, síndrome metabólico y control glucémico.PubMed+2Publicaciones de la Sociedad Química Americana+2

Investigaciones recientes destacan su potencial sinérgico cuando se combina con agonistas del receptor GLP-1 como Semaglutida, produciendo efectos superiores en la reducción del peso corporal y la eficiencia metabólica. Estudios de biología estructural, incluyendo avanzados análisis por criomicroscopía electrónica (crio-EM), han proporcionado valiosa información sobre sus interacciones receptoras distintas y comportamiento farmacológico prolongado, reforzando su papel como una herramienta poderosa para la investigación endocrina y metabólica moderna. The New England Journal of Medicine

En biología estructural, estudios recientes de crio-EM revelan que cagrilintide se une con un “modo similar a la amilina” tanto a los receptores de amilina como a los de calcitonina, con dinámicas conformacionales receptoras distintas que pueden subyacer a sus perfiles farmacológicos. Nature

Evidencia Científica y Resultados de Investigación

Cagrilintide actúa sobre subtipos de receptores de amilina (AMY1R, AMY2R, AMY3R), exhibiendo una vida media prolongada y estabilidad mejorada del receptor en comparación con la amilina nativa. Al ralentizar el vaciamiento gástrico, mejorar la saciedad y reducir la ingesta de alimentos, proporciona un modelo único para estudiar el control del apetito y la homeostasis metabólica (J. Med. Chem., 2021, estudio PMC sobre AMY1R/AMY3R ).

Estudios preclínicos y clínicos en etapas tempranas indican que Cagrilintide promueve la reducción de peso y mejora el control glucémico. Cuando se combina con agonistas del receptor GLP-1 como Semaglutida, los datos sugieren efectos aditivos o sinérgicos en el manejo del peso corporal, convirtiéndolo en un valioso modelo de doble vía para la investigación de la obesidad y la diabetes (Diabetes Obesity & Metabolism, The New England Journal of Medicine).

Estudios recientes de criomicroscopía electrónica (crio-EM) han caracterizado aún más el modo de unión al receptor “similar a la amilina” de Cagrilintide, revelando dinámicas conformacionales distintas dentro de los receptores de amilina y calcitonina que pueden subyacer a su acción farmacológica prolongada y propiedades únicas de señalización (Nature Communications; Análisis estructural PubMed).

Beneficios y Aplicaciones Clave en la Investigación

• Regulación Avanzada del Apetito y la Saciedad: Actúa como un potente agonista del receptor de amilina en los subtipos AMY1R, AMY2R y AMY3R, reduciendo la ingesta calórica, retrasando el vaciamiento gástrico y mejorando las señales de saciedad, proporcionando un modelo sólido para la investigación del apetito y el comportamiento alimentario.

• Estabilidad Metabólica de Acción Prolongada: Diseñado para una vida media plasmática extendida y compromiso sostenido del receptor, permitiendo una actividad prolongada y efectos farmacodinámicos consistentes en comparación con la amilina nativa.

• Reducción de Peso y Equilibrio Metabólico: Demuestra pérdida de peso dependiente de la dosis y mejora del control glucémico en estudios preclínicos y humanos, apoyando la exploración en obesidad, resistencia a la insulina y síndrome metabólico.

• Potencial Sinérgico con Agonistas GLP-1: Cuando se administra conjuntamente con agonistas del receptor GLP-1 (p. ej., Semaglutida), produce resultados aditivos o sinérgicos en la regulación energética y la reducción de adiposidad—lo que lo hace ideal para la investigación dual de incretinas y amilina.

• Perspectiva Mecanicista mediante Biología Estructural: Los análisis por criomicroscopía electrónica (crio-EM) revelan dinámicas conformacionales receptoras distintas dentro de los receptores de amilina y calcitonina, ofreciendo un nuevo entendimiento de la señalización sesgada, cinética de receptores y selectividad de ligandos.

• Aplicaciones en Investigación Endocrina y Metabólica: Sirve como un compuesto modelo de vanguardia para investigar el gasto energético, control del apetito, farmacología del receptor de amilina y estrategias multi-hormonales para la regulación del peso.

Presentación y Manejo

• Forma: Suministrado como péptido liofilizado en vial estéril.
• Reconstitución: Usar agua bacteriostática o procaína al 2%; agitar suavemente (no agitar vigorosamente).
• Almacenamiento: Conservar a –20 °C, protegido de la luz y la humedad. Después de la reconstitución, usar según los protocolos de investigación y manejar bajo condiciones estériles.

Uso Previsto

Solo para fines de investigación. Debe manejarse de acuerdo con los protocolos institucionales y las directrices éticas.